A biodisponibilidade pode ser definida como a fração do fármaco inalterado que chega à circulação sistêmica após a administração por qualquer via. Sobre as vias de administração, suas biodisponibilidades e características, a correspondência correta vem a ser:
Retal (VR) – 30 a < 100% - efeito de primeira passagem menor que a via oral
Via Oral (VO) – 5 a < 100% - efeito de primeira passagem não é significativo
Transdérmica – 80 a ≤ 100% - absorção muito rápida
Inalação – 5 a < 100% - início de ação muito lento